甲氨蝶呤，真的有那么可怕吗？ - 知乎
甲氨蝶呤，真的有那么可怕吗？ - 知乎首发于风湿小医生谢榆切换模式写文章登录/注册甲氨蝶呤，真的有那么可怕吗？风湿小医生谢榆医学话题下的优秀答主如果说什么药在风湿免疫病中应用频率最高，那一定是“甲氨蝶呤”（Methotrexate，MTX）。甲氨蝶呤的不仅非常便宜，效果出色，而且用药方便，每周一遍只需用药一次，兼顾了用药的“有效性、经济性、便捷性”：因此甲氨蝶呤在应用于风湿科以来，始终保持着无以撼动的地位，尤其是类风湿关节炎的治疗中，更是被认为是锚定药。所谓“锚定药”，是指在治疗中“有条件要用，没条件要创造条件用”的首选药物。然而，很多患者当阅读完甲氨蝶呤说明书，或者听了周围朋友的一些“言语恐吓”后，便患上了“说明书恐惧症”，往往感到非常害怕，不由自主的把这味良药给停用了……耽误了治疗。▼国内甲氨蝶呤说明书 ，适应症中往往没有风湿病，都是各类肿瘤。甲氨蝶呤真的有这么可怕吗？当然不是。甲氨蝶呤这味药是通过在细胞分裂时安插“间谍”，阻止DNA合成，从而阻止细胞扩增而发挥作用的。它是“细胞增殖抑制剂”。四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，甲氨蝶呤是一种叶酸还原酶抑制剂，可以抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制▼MTX发挥作用示意图我们都知道，恶性肿瘤（比如说明书中的血液系统肿瘤、肉瘤、乳腺癌等）是细胞不受控制的恶性增值所致。因此，甲氨蝶呤通过阻止DNA合成，让细胞不能进行扩增，进而发挥了“杀伤肿瘤”的作用。实际上，在很多风湿免疫病（如类风湿关节炎、银屑病关节炎、自身免疫性肠病、系统性红斑狼疮等）中，淋巴细胞不受控制的增殖是其发病的重要病因。淋巴细胞大量增殖，可以产生针对自身组织的抗体，也可以分泌大量细胞因子——这些最终导致了机体的自我损伤，比如以关节损伤为主的“类风湿关节炎”“银屑病关节炎”，以多系统损害的“系统性红斑狼疮”等等。因此，要想有效地控制风湿免疫病，就必须使用药物，抑制淋巴细胞不恰当的增殖——作为“细胞增殖抑制剂”的甲氨蝶呤便因此产生作用。 从以上我们可以看出，风湿病的发生也罢，肿瘤的发生也好，都涉及到细胞不恰当的扩增，因此作为“细胞增殖抑制剂”的甲氨蝶呤同时发挥了抗肿瘤、抗风湿作用，便不难理解了。 但，甲氨蝶呤用于抗风湿和抗肿瘤的剂量，是差别巨大的。风湿病使用以小剂量为主，而肿瘤治疗的剂量却往往较大，因此其副作用的发生不可同日而语——正所谓“抛开剂量谈问题，都是耍流氓”。 举例：用于类风湿关节炎，甲氨蝶呤一般用药为7.5mg-15mg/周（国内用量多以此为主）。而用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。为每日10-20mg。剂量差别达5-10倍。因此，大部分患者应用甲氨蝶呤，是比较安全的。即便出现了不良反应，经及时停药处理，多半能够迅速好转，患者朋友不需要过分担心，因噎废食。当然，我们也要警惕不良反应的发生和出现——我们怕的不是不良反应（副作用），而是不良反应发生后不能及时发现，不能及时停药，长期应用造成严重后过。我们希望患者朋友能够做到以下几点，以确保用药安全：1，定期复查血常规、肝肾功能。血细胞降低、肝功能异常，这是甲氨蝶呤最常见的不良反应，一旦出现，停药容易好转，但必须发现及时。因此，我们希望患者能够定期复查上述项目，初始用药2周一次，稳定后可逐步拉长至1月、3月一次。2，如果有口腔溃疡出现频繁，及时就诊。甲氨蝶呤的另外一个不良反应是粘膜损伤，既反复或者大面积出现的口腔溃疡。此时务必及时就医，医生会进行特殊的解毒处理。 3，用量较大，配合叶酸同时服用。当使用甲氨蝶呤超过12.5mg/日，我们推荐加用叶酸服用，可起到“减毒”作用，且不影响疗效。不知道听到这些，作为患者朋友的您，是否感到不再害怕了呢？如有就诊、咨询需求的患者，谢医生提供多元的医疗解决方案，需要的患者可私信具体询问：1，面诊：最全面的了解病情，最推荐的诊疗方式，但对远距离患者不便。门诊地点为：江苏省中医院，门诊时间请私信联系。2，网络门诊：借助国家大力推广的“互联网诊疗”，实现网络咨询、诊断、开药等服务，方便性较高，适合远距离患者。可私信询问网络门诊方式。3，“值乎”咨询：知乎平台的付费咨询，可完成简单的咨询服务编辑于 2018-12-20 10:53医学风湿病类风湿赞同 213172 条评论分享喜欢收藏申请转载文章被以下专栏收录风湿小医生谢榆好玩有趣
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甲氨蝶呤_百度百科
_百度百科 网页新闻贴吧知道网盘图片视频地图文库资讯采购百科百度首页登录注册进入词条全站搜索帮助首页秒懂百科特色百科知识专题加入百科百科团队权威合作下载百科APP个人中心收藏查看我的收藏0有用+10甲氨蝶呤播报讨论上传视频药品甲氨蝶呤，是一种有机化合物，化学式为C20H22N8O5，主要用作抗叶酸类抗肿瘤药，通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，甲氨蝶呤在3类致癌物清单中。 [2]药品名称甲氨蝶呤 [5]外文名Methotrexate [4]是否处方药是主要适用症绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病剂 型口服常释剂型、注射剂 [5]运动员慎用是是否纳入医保是药品类型 抗代谢药、叶酸类似物、细胞毒药物 [4-5]用法用量成人口服2.5mg～10mg/日化学式C20H22N8O5分子量454.439外 观黄色结晶性粉末CAS登录号59-05-2EINECS登录号200-413-8熔 点195 ℃闪 点11 ℃沸 点561.26 ℃密 度1.41 g/cm³安全性描述S26；S36/37；S45；S53危险性符号T危险性描述R25；R36/38；R61UN危险货物编号2811目录1化合物简介▪基本信息▪理化性质▪分子性质数据▪计算化学数据2药品简介▪药理毒理▪药代动力学▪适应症▪剂量与用法▪药物相互作用▪副作用3药典信息▪基本信息▪性状▪鉴别▪检查▪含量测定▪类别▪贮藏▪制剂4安全信息▪安全术语▪风险术语化合物简介播报编辑基本信息化学式：C20H22N8O5分子量：454.439CAS号：59-05-2EINECS号：200-413-8理化性质熔点：195℃沸点：561.26℃闪点：11℃密度：1.41g/cm3折射率：1.691外观：黄色结晶性粉末溶解性：易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚 [1]分子性质数据摩尔折射率：118.97摩尔体积（cm3/mol）：295.6等张比容（90.2K）：926.7表面张力（dyne/cm）：96.4极化率（10 -24cm 3）：47.16 [1]计算化学数据计疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.8氢键供体数量：5氢键受体数量：12可旋转化学键数量：9互变异构体数量：24拓扑分子极性表面积（TPSA）：211重原子数量：33表面电荷：0复杂度：704同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：1不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化学键立构中心数量：0共价键单元数量：1 [1]药品简介播报编辑药理毒理四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。药代动力学用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。适应症1、全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。2、动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。4、甲氨蝶呤于1988年开始用于治疗类风湿关节炎（RA）。而甲氨蝶呤与阿达木单抗等生物制剂联合用药，可以更有效地缓解RA患者的疾病症状，减缓关节损伤的进展（X线显示），并且可以改善身体功能。与传统药物相比，阿达木单抗等生物制剂的疗效强且持久，且耐受性良好。5、还可在异位妊娠局部胎囊注射缓解出血。剂量与用法1、治疗白血病：通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。2、治疗绒毛膜上皮癌：10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。3、治疗头颈部癌或妇科癌：10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。4、治疗一般实体瘤：肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。5、解救疗法：先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，静滴6小时。4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。注：患者必须在医生的指导下用药，以免造成惨剧。特别是类风湿关节炎，银屑病等免疫病患者切记。药物相互作用1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与该品同用，可增加肝脏的毒性；2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；3、该品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用；4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收；6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量；7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用该品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用该品，或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。副作用1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。4、肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。5、还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。6、妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。 药典信息播报编辑基本信息本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物，主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸，按无水物计算，含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。性状本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶，在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。比旋度取本品，精密称定，加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，用2dm的测定管依法测定（通则0621），比旋度为+19'至+24°。鉴别1、取本品约5mg，加0.5%碳酸铵溶液1mL溶解后，用盐酸溶液（9→1000）稀释制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在244nm与306nm的波长处有最大吸收，在234nm与262nm的波长处有最小吸收。2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集108图）一致。检查(R)-甲氨蝶呤照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。系统适用性溶液：取消旋甲氨蝶呤，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。色谱条件：用牛血清白蛋白键合硅胶为填充剂，以正丙醇-磷酸盐缓冲液（pH6.9）（取0.71%无水磷酸氢二钠溶液500mL，加0.69%磷酸二氢钠溶液600mL，摇匀，用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.9）（8: 92）为流动相，检测波长为302nm，进样体积20μL。系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为(S)-甲氨蝶呤峰与(R)-甲氨蝶呤峰，其分离度应大于3.0。测定法：精密琵取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。 限度：供试品溶液色谱图中如有(R)-甲氨蝶呤峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。对照溶液：精密屈取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。系统适用性溶液：分别取甲氨蝶呤与叶酸，用流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含0.1mg的混合溶液。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-7.0%枸橼酸溶液-2.0％无水磷酸氢二钠溶液（8.5:10:80）（用7.0％枸橼酸溶液或2.0%无水磷酸氢二钠溶液调节pH值至6.0）为流动相，检测波长为302nm，系统适用性溶液进样体积10µL，其他溶液进样体积50µL。系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按甲氨蝶呤峰计算不低于1000，甲氨蝶呤峰与叶酸峰之间的分离度应大于8.0。测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质的峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（2.0%）。水分取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过12.0%。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。重金属取本品0.50g，加25%硫酸镁的硫酸溶液（取硫酸镁25g，加1mol/L硫酸溶液100mL使溶解）4mL，摇匀，置水浴上蒸发至干，于800°C缓缓炽灼至完全炭化，炽灼时间不超过2小时，放冷，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之五十。含量测定照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取甲氨蝶呤对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下，进样体积10µL。系统适用性溶液与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。类别抗肿瘤药。贮藏遮光，密封，在阴凉处保存。制剂1、甲氨蝶呤片。2、注射用甲氨蝶呤。 [3]安全信息播报编辑安全术语S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.穿戴适当的防护服和手套。S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.避免接触，使用前获得特别指示说明。风险术语R25：Toxic if swallowed.吞食有毒。R36/38：Irritating to eyes and skin.刺激眼睛和皮肤。R61：May cause harm to the unborn child.可能对未出生婴儿造成危害。新手上路成长任务编辑入门编辑规则本人编辑我有疑问内容质疑在线客服官方贴吧意见反馈投诉建议举报不良信息未通过词条申诉投诉侵权信息封禁查询与解封©2024 Baidu 使用百度前必读 | 百科协议 | 隐私政策 | 百度百科合作平台 | 京ICP证030173号 京公网安备110000020000一代风湿科传奇神药---甲氨蝶呤的传奇（上） - 知乎
一代风湿科传奇神药---甲氨蝶呤的传奇（上） - 知乎首发于爱思考的希波克拉底信徒切换模式写文章登录/注册一代风湿科传奇神药---甲氨蝶呤的传奇（上）聂顺利医师资格证书持证人甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)风湿科最常的药物之一。无论是类风湿关节炎、系统性红斑狼疮，还是皮肌炎等等，都可以看到它忙碌的身影；是风湿科当之无愧的一代神药！不过，它走向风湿病神坛之路却颇为坎坷。一，初登舞台1947年，纽约Lederle实验室的生化学家Subbarow合成了氨蝶呤。它通过抑制二氢叶酸还原酶发挥拮抗叶酸代谢的作用。同年，波士顿儿童医院的Sidney Farber用氨蝶呤治疗16例儿童白血病，在其中10例患者有良好效果，由此拉开了氨蝶呤治疗恶性肿瘤的序幕。Farber也因此被称为“肿瘤化疗之父”。1949年，纽约国王郡医院的Gubner发现类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)患者的关节滑膜有与肿瘤细胞类似的高增殖活性和高代谢的特点。1951年，Gubner尝试用氨蝶呤治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎。虽然显现出疗效，但副反应很突出。正此时，糖皮质激素治疗风湿病的突出疗效惊艳了风湿病学界。氨蝶呤的疗效被衬托得黯然失色。同时，氨蝶呤由于副反应较大，慢慢被它的衍生药物甲氨蝶呤替代。1967年，Hoffmeister采用“甲氨蝶呤 15mg 肌内注射每周1次” 治疗RA取得了较好的疗效。但甲氨蝶呤仍不被广泛认可。相对应，皮肤科医生们的努力下，甲氨蝶呤在银屑病治疗方面取得了让人欣慰的疗效。1971年美国食品药品监督管理局批准甲氨蝶呤治疗银屑病。实际上，治疗银屑病时，甲氨蝶呤也同时较好的控制住银屑病关节炎。这让人回想到1951年Gubner的工作，他研究的病人里就包括一例银屑病关节炎病人。Hoffmeister矢志不渝，在1983年他于American Journal of Medicine 发表了78例难治性RA患者的研究结果。这个跨度15年的研究证实甲氨蝶呤确定疗效。不过，该研究的缺陷是没能严格的随机对照。更多是Hoffmeister的治疗经验总结。此时，已掀起了对甲氨蝶呤治疗RA的研究热潮。当时还有Micheal Weinblatt、Jim Williams、Joel Kremer各自领导研究团队展开了竞争。其中Weinblatt的贡献最为著名。他于1985年在NEJM上发表了一项为期24周的随机对照试验，证实了甲氨蝶呤对RA的疗效。此后他继续延长观察期，从而进一步肯定甲氨蝶呤治疗的长期疗效与安全性。1988年FDA批准了甲氨蝶呤用于对RA的治疗。Micheal Weinblatt在他的回忆录里特意感谢了Lederle实验室赞助了9万3千美元的研究经费，并提供实验所需药品和安慰剂空白药片。需知，在当时甲氨蝶呤已不是专利药。这方面的研究并不能让Lederle实验室有什么获益。而且，1983年的9万多美元也并不是小数目。Pterin：蝶呤。Glutamic acid：谷氨酸。叶酸=蝶酰谷氨酸，参考1叶酸蝶呤结构加氨基=氨喋呤。氨喋呤基础上加甲基即为甲氨喋呤，参考1二，甲氨蝶呤的作用机制甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)跟叶酸的化学结构很相似。曾认为甲氨蝶呤是拮抗叶酸而发生药效。但MTX治疗类风湿关节炎时的剂量偏少；在这样的小剂量不足以导致细胞缺乏叶酸而坏死-------这是跟甲氨蝶呤抗肿瘤效应的显著区别。而且，在甲氨蝶呤治疗风湿病时，如果同时予以小剂量叶酸，似乎并不减少甲氨蝶呤的疗效。那么问题出来了：小剂量的甲氨蝶呤治疗风湿病是到底如何起效的？虽然目前还不完全清楚，但认为跟拮抗叶酸没有没太大关系。MTX可以通过「还原型叶酸载体」进入细胞，但叶酸却是通过「跨膜式叶酸受体」进入细胞内。后者在代谢旺盛的细胞内发生上调现象，可以作为MTX内流的第二通路。MTX外排主要是通过三磷酸腺苷结合盒（adenosine triphosphate -binding cassette, ABC ）转运体家族成员实现，特别是ABCC1-4和ABCG2。这两者的基因差异或许跟MTX的毒副反应相关。进入细胞内后，叶酸和MTX都会经过多聚谷氨酸化。没有多聚谷氨酸化则MTX容易被排出体内。多聚谷氨酸MTX对细胞内多种酶有抑制作用。1，抑制氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶。这导致细胞内和细胞外的腺苷浓度显著增高；2，抑制胸苷酸合成酶，降低嘧啶合成3，抑制二氢叶酸还原酶，抑制细胞内的转甲基效应。腺苷是一种强大的炎症抑制因子，且能诱发血管扩张。腺苷通过抑制炎症活动而促进自限性的健康免疫反应。由于MTX还能抑制腺苷脱氨并增强腺苷诱发的血管舒张，这或许是甲氨喋呤的心血管保护的药理基础。除了舒张血管外，腺苷可以抑制血小板聚集、抑制血管平滑肌细胞增生，从而达到良好的心血管保护。而临床试验也证实，治疗风湿病剂量的MTX可以显著降低患者的心血管死亡风险。除腺苷外，甲氨蝶呤还通过另外两个途径影响体内淋巴细胞增殖、淋巴因子的分泌等等，达到抑制炎症活动、减轻炎症损伤等目的。由于甲氨蝶呤的强大抗炎症、抗增殖效果而可以用于多种风湿病的治疗。例如：类风湿关节炎、幼年特发性关节炎、银屑病关节炎、系统性红斑狼疮、血管炎、炎性肌病、系统性硬化症（硬皮病）、结节病等等。MTX可以显著减少RA病人死于心血管疾病的风险三，甲氨蝶呤的代谢MTX主要经肾脏清除，80%-90%以原型药物随尿液排泄；因此，肾小球滤过率(glomerular filtration rate, GFR)受损将导致药物血清浓度持续不下降，由此可引发骨髓毒性或其他毒性。MTX可以通过口服、皮下、肌内途径给药。口服时，食物不影响MTX的吸收。但是，随着口服剂量的增加，MTX胃肠道吸收量会逐渐下降。对比非口服方式，口服吸收量可下降约30%，尤其是每周剂量≥15mg时。MTX只有50%与蛋白质结合，故与其他药物的相互作用极小。但是其他干扰叶酸代谢的药物，可能会影响到它。比如，甲氧苄啶、丙磺舒，柳氮磺吡啶。甲氧苄啶常以复方磺胺甲噁唑的形式使用。当每日使用磺胺类抗生素方案时，已观察到严重的骨髓毒性和其他毒性。理论上，柳氮磺吡啶干扰细胞对MTX的吸收，也就是说可能影响MTX的疗效。但实际临床研究时，却发现两者联用的疗效很理想。这或许有我们不清楚的因素。非甾体类抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)通过影响肾脏而减少MTX排泄。尽管积极的监测可以尽可能的减少这种副反应。但实际临床工作时，应尽可能避免两者联用。（未完待续）补充阅读：1，《视频小讲座：类风湿关节炎的特征》2，《病毒与风湿病》3，《诊断类风湿关节炎时的陷阱》4，《儿童慢性关节炎知多少？----幼年特发性关节炎》5，《秋冬季高发的儿童常见风湿病：过敏性紫癜》……参考资料：1，《Kelley and Firestein's Textbook of Rheumatology》（第10版）2，甘雨舟、李茹，《甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎的跌宕历程》，中华风湿病学杂志, 2018,22(1) : 34-35. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1007-7480.2018.01.0083，Uptodate临床顾问发布于 2020-06-30 19:37风湿病类风湿关节炎医学赞同 424 条评论分享喜欢收藏申请转载文章被以下专栏收录爱思考的希波克拉底信徒喜欢发言、喜欢思考者
要正义，还是要面包——mtf对外称呼浅谈 - 知乎
要正义，还是要面包——mtf对外称呼浅谈 - 知乎切换模式写文章登录/注册要正义，还是要面包——mtf对外称呼浅谈苦樱瓶颈期作者我退药娘圈很大一个原因就是，也许有些人矫枉过正了。追求正义，自然比放任负能量好得多，问题是，如果过于追求正义本身，乃至损害了大家本来的利益，该如何取舍？相信她们已经给出了自己的答案，而由于圈子是她们主导，大风向也是如此，我也只有到这个犄角旮旯来发表自己的观点了。其实我们可以举一个比较zzzq的例子，说简单点，二大为什么改一大的纲领，各位都明白吧。一大的纲领在理论上是绝对正确也是正义的，二大为什么要联合那些“不该联合”的人，做“自己不该做”的事，因为光靠这个绝对正义，什么都做不到，处处碰壁。我们活在现实，就要考虑现实。我的观点很明确了，肯定追求正义，但在正义和面包实在无法兼容的时候，选择面包。为什么宁愿有人选择正义呢？因为那些人，有别的可吃，饿不着，她当然追求正义了。因为某件事，北京地区的药娘还被批斗了一番，说我们有东西吃，就不顾其他地方人死活了。其实挑事的就那么几个，我们多数人也是等着吃面包的下层民众。又回到之前几天她们探讨的一个问题：对外称自己是mtf还是药娘。称mtf当然是最正确的，理由不概述了，大家都懂，如果社会环境允许我也会这么称。但我还是支持在现状下，mtf们希望朋友，同学之类的理解，说药娘比说Mtf好（对，尤其是不吃糖的，也可以这么自称）。说一个小故事，某个小姐姐和人网恋，进展到一定程度两人关系都很好了，小姐姐也觉得是时候坦白，如果可以接受，就真是真爱了。于是小姐姐说，我是mtf。对方不知道是什么啊，还挺好，上网去查，查完就傻眼了，说，我知道了，你就是变态，人妖都不算，对吧？小姐姐也一头雾水。后来一看对方发的截图，明白了。在定义上，Mtf是男身女心的人，也就是说，男性身体，女性的思想和内心。那一般人看到这个解释是什么联想呢？一个肌肉大汉，或者呼哧呼哧喘气的宅男，胡子拉碴，一边抽着烟一边抠着脚，然后打上一行字，说虽然我是这样，但我内心是女孩子。我相信屏幕前的各位，虽然有些颜值只能中等偏下，但其他那些是不会有的。我也没有像某人一样因为颜值歧视小姐姐的意思，我跟她不一样，我丑，所以我也理解颜值不高的大家。虽然上述情况可能发生，但毕竟……女孩子还是学着打扮护理一下自己吧。刻意把自己弄邋遢，给外人形象总是不好的。这不是问题，问题在于，这个形象不管真实存不存在，都会被人联想到。接着说上面那个小姐姐，理所当然分手了。后来过了一阵子，又是网恋，其实mtf网恋的很多，因为打字看不到真人，而打字的话，女性气息又能很大程度表现出来。小姐姐找到了第二个喜欢的人，后来又是谈到需要坦白，她这回学聪明了，说，我是药娘。也正巧对面是个接触acg的吧，明白什么意思，虽然也不是立刻接受，但心理有了缓冲，过了一阵子，也终于接受了。当对方得知你是“药娘”时，什么反应呢？别说什么药娘都是各种骗钱，援交，抑郁……对于普通人来说，尤其是男人来说，看外表还是比较重要的，即便是非直男癌，也完全有理由和一个那样的“邋遢角色”绝交。药娘本身是个脱于acg的词汇，也很容易和伪娘搭上勾，这个词也就意味着，当事人是跟伪娘差不多的，长着某东西的萌妹，而且因为吃药，导致体毛，多汗等恶心的特征全部消失，胸部还有发育，思维和敏感度也接近女性。对于普通人来说，药娘和女性的区别，只在于下体，其他没了。而且还不容易联想到人妖，因为这是acg词汇，是二次元源起的词汇，大家想到的容易是日系萌妹而不是那些踩着高跟鞋浓妆红唇的……而其实圈内人都知道，mtf和药娘重合度很高，很多mtf虽然不能说美女，但很有女人味，而一些药娘（特指非mtf的直男），才是货真价实的抠脚大汉。在这里加一点，因为我也认识一些mtx朋友，mtx这个词很多mtf都不知道，跟上面同理，如果对方实在不理解，可以介绍成药娘。而这一切，都没被普及，就算普及，也只对很小一部分人群。在这种情况下，你逼着大家使用“mtf”而非“药娘”，是否有些过分呢？Mtf群体已经过得很惨，为什么不能实质的给她们带来点好处，而是喊着口号，说着“lgbt平权”！干着些实际损害她们利益的事情？这种事情，可不是一次了，上次差点断了全国mtf的口粮。相信在某一天，正义和面包可以兼得，在这一天到来之前，如果起了冲突。我会将面包力所能及地分给他人。编辑于 2018-03-08 14:15赞同 13534 条评论分享喜欢收藏申请
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求助大神们，华为电脑mtx文件如何打开呢？ - 知乎
求助大神们，华为电脑mtx文件如何打开呢？ - 知乎首页知乎知学堂发现等你来答切换模式登录/注册计算机文件打开求助大神们，华为电脑mtx文件如何打开呢？求助大神们，华为电脑mtx文件应该如何打开呢？显示全部 关注者2被浏览977关注问题写回答邀请回答好问题添加评论分享1 个回答默认排序古月士心羊羽全国信息化工程师岗位技能证书持证人 关注.mtx 文件一般来说是一个用于描述稀疏矩阵的文件格式，不过在华为电脑的上下文中，这可能是某种特定用途的文件格式。对于一般的 .mtx 文件，您可以使用数学或者数据分析软件（如 MATLAB、R、Python 的 SciPy 库等）来打开和处理这种文件。但如果是华为电脑特有的 .mtx 文件，那么可能需要特定的软件或工具才能打开。这种情况下，最好的方式是查阅华为的官方文档或者联系华为的技术支持以获取详细的信息。在没有明确信息的情况下，尝试用文本编辑器（如 Notepad++、Sublime Text 等）打开文件可能会有一些线索，不过这样做需谨慎，因为不正确地修改 .mtx 文件可能会导致其变得不可用。如果您知道这个 .mtx 文件是用于何种应用或场景，可能更容易找到合适的方法来打开它。总体来说，确切的方法取决于 .mtx 文件的具体类型和用途。发布于 2023-10-10 05:06赞同添加评论分享收藏喜欢收起
【一文读懂甲氨蝶呤】-中华医学网-131
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一文读懂甲氨蝶呤
一文读懂甲氨蝶呤
医脉通
2017-10-31
Eileen
1251
甲氨蝶呤（methotrexate，MTX) 属于抗代谢药，在皮肤科应用广泛，常与糖皮质激素联用治疗系统性红斑狼疮、皮肌炎、天疱疮、大疱性类天疱疮等，增强疗效，有助于减少激素用量及减少不良反应，也可单独使用，是皮肤科医师治疗皮肤病的一种强有力的武器。本文就甲氨蝶呤结构、吸收、分布，代谢、排泄、作用机制，临床应用，禁忌证、不良反应等方面进行梳理。作用机制1.抗炎作用通过促进活化T细胞凋亡，促进合成IL--1受体拮抗剂，抑制TNF、IL-1、IL-6等炎症因子；谷氨酰化MTX可以抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核酸转移酶（ATIC），影响腺苷受体，从而增加胞内腺苷水平，发挥抗炎效应；2.抑制细胞分裂、增殖5，10-亚甲基四氢叶酸还原酶（MTHFR）催化5，10亚甲基四氢叶酸（5,10-CH2-THF）转变成5甲基四氢叶酸（5-CH3-THF），MTX通过影响MTHFR的活性，阻滞叶酸转变为四氢叶酸；同时MTX抑制了胸苷酸合成酶TYMS；使嘌呤嘧啶合成受阻，有效地阻止了细胞DNA，RNA及蛋白质的合成。甲氨蝶呤（methotrexate，MTX) 属于抗代谢药，在皮肤科应用广泛，常与糖皮质激素联用治疗系统性红斑狼疮、皮肌炎、天疱疮、大疱性类天疱疮等，增强疗效，有助于减少激素用量及减少不良反应，也可单独使用，是皮肤科医师治疗皮肤病的一种强有力的武器。本文就甲氨蝶呤结构、吸收、分布，代谢、排泄、作用机制，临床应用，禁忌证、不良反应等方面进行梳理。结构、吸收、分布、代谢、排泄1.甲氨喋呤化学名为 L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲，是叶酸类似物,为叶酸代谢的拮抗剂。2.为二氢叶酸还原酶的强效竞争性抑制剂，在结构上与该酶的底物叶酸类似，只在2个分子点上有所不同。3.MTX可以口服、静脉、肌内注射以及皮下注射，胃肠道吸收迅速，吸收后1达高峰，较另外两种给药途径长。与食物同服(尤其是奶制品）可降低儿童体内的生物利用度，在成人不受同服影响。MTX通过血脑屏障能力弱，除脑组织外的全身均可良好分布。4.MTX是弱有机酸，主要是经过肾脏排泄。近50%的MTX与血浆蛋白结合，其药物活性形式是血浆中未结合的游离部分。因此增加游离MTX浓度（如磺胺类、水杨酸等）可增加其组织效应，同时增加其毒性风险。MTX在1h内竞争性地可逆地与二氢叶酸还原酶结合，结合能力超过叶酸，阻止二氢叶酸向四氢叶酸的转化。5.氨基糖甙类、环孢素、水杨酸类等药物可减少MTX的肾排泄，肾毒性增加；青霉素、速尿、布洛芬等多种非甾体类抗炎药或复方磺胺甲恶唑增加MTX毒性；与维A酸类、乙醇、四环素等同时使用可增加其肝毒性；联合光疗PUVA可能诱发肿瘤发生。注：SLC19A1 溶质载体家族19成员1；CFTR ATP结合盒转运蛋白；DHFR：二氢叶酸还原酶MTHFR：亚甲基四氢叶酸还原酶；TYMS：胸苷酸合成酶；ATIC：氨基咪唑-4-甲酰胺核苷酸转甲酰基酶.【1】临床应用1.美国食品药品监督管理局（FDA)批准的皮肤科适应证银屑病、塞泽里综合征(Sézary syndrome)、恶性网状细胞白血病性红皮病2.皮肤科超适应症用药增殖性皮肤病（毛发红糠疹、急性苔藓样痘疮样糠疹）免疫大疱性皮肤病（寻常型天疱疮、大疱性类天疱疮、获得性大疱表皮松解症）自身免疫性结缔组织病（皮肌炎、亚急性红斑狼疮、系统性红斑狼疮）血管炎-嗜中性皮肤病（白细胞破碎性血管炎、皮肤结节性多动脉炎）其他皮肤病（结节病、瘢痕疙瘩、MF等）3.禁忌证[2]绝对禁忌证：严重感染；严重肝脏疾病；肾衰竭；怀孕/哺乳期妇女；骨髓功能障碍或血液改变（严重的贫血、白细胞减少症及血小板减少症；免疫缺陷；急性消化性溃疡；肺功能显著降低。相对禁忌证：肝肾功能明显异常者，急性肝炎，肝硬化；同时服用其他肝毒性药物时；育龄期男女患者治疗期间均需避孕，MTX的洗脱期为3个月，但安全起见，男女患者在治疗结束后半年内避孕；酗酒者；急性感染性疾病患者(如结核、肾孟肾炎)；溃疡性结肠炎；肥胖患者（BMI＞30)；糖尿病患者；依从性差；近期接种疫苗者；尤其是肝炎疫苗；既往恶性肿瘤史；充血性心力衰竭；对已知药物成分过敏的患者。 剂量与用法1.可口服、肌注、静滴。每周一次给药或分为三次给药。分三次给药是为了减少甲氨蝶呤毒副作用，目前并没有临床研究证明其耐受性更好。2.所需剂量必须根据个体差异来决定，一般用药4-12周显效。目前推荐在非特殊人群中采取每周单次用药，起始剂量2.5-7.5mg/周，平均剂量10-15mg/周，每周增加剂量2.5-5mg，最大剂量不超过30mg/周。症状改善后，逐渐减量，每2-4周减量2.5mg，以尽可能低的剂量达到充分的控制和最长不用MTX治疗的缓解期。3.对于老年和儿童银屑病患者。老年人肾小球滤过率低，容易在体内蓄积，MTX在老年患者中初始阶段和维持阶段都应使用低剂量5-7.5mg/周，>80岁的患者，每周2.5mg通常可控制症状，用药期间需要监测肾功能。MTX一般用于3～16岁儿童，治疗重度银屑病，耐受剂量为0.2-0.4mg/kg。4.口服甲氨蝶呤24-48小时后，给予叶酸5 mg qd，可以减少其毒副作用。5.狼疮脑病患者可以鞘内注射 MTX 10mg+地塞米松 10mg+生理盐水3ml,每周1次，一般不超过3次。【3】实验室监测MTX治疗初始阶段无论治疗的疾病是什么，都需要对患者进行仔细检查及相关指标监测。1.血常规：通常治疗开始或加药期间，每1-2周检查1次血细胞计数与分类、血小板计数等，之后数月内每2-4周1次，根据指标变化及患者情况延长至每1-3个月1次。全血细胞减少可发生于MTX加量后的4-6周。若白细胞计数低于3500/ mm3，血小板计数低于100000/ mm3，MTX需减量。2.肝功能：对于没有肝毒性危险因素的患者每1-3个月1次监测ALT、AST、ALP、白蛋白水平，若肝酶升高超过2倍正常值，每2-4周监测一次；若肝酶升高超过2倍正常值，小于3倍正常值，2-4周监测一次，并减少MTX用量。3.肾功能检查：血清BUN、Cr每2-3个月进行1次；4.肝纤维化检查：肝活检：无肝毒性危险因素的患者MTX累积量达到3.5-4g时可进行初次肝活检，以后每达到1.5g再进行肝活检。对于有肝毒性危险因素的患者，在MTX积累计量达1.0-1.5g，进行首次肝活检且MTX每增加1.0-1.5g均应再次肝活检。而目前许多欧洲国家用血清III型前胶原氨基末端肽（PIIINP）试验代替肝活检，需治疗前和治疗中每3月测定1次测定，若三次均>4.2mcg/L 则需考虑进行肝活检。5.肺纤维化检查：若出现干咳、进行性呼吸困难等症状时需进行胸片、胸部CT等检查。不良反应1.恶心、呕吐；口腔溃疡和口腔炎；皮肤溃疡，尤其是下肢溃疡提示可能发生骨髓抑制；皮肤坏死罕见；肝脏毒性等。2.过量MTX导致急性中毒：黏膜溃疡、急性骨髓抑制等。处理：立即静脉或者肌肉注射给予亚叶酸（甲酰四氢叶酸钙）20mg（或10mg/m2），随后每隔6h口服或非肠道给予。有条件，每12-24h监测MTX的血清水平，直至血清浓度降为10-8 M/L时停用亚叶酸。无监测条件时，需持续使用亚叶酸直至血细胞数降至正常、黏膜愈合。因此临床上使用MTX需谨慎，有报道报告的3例患者中有2例为接受大剂量MTX治疗的患者。1例尿毒症患者，尽管只予一次小剂量MTX(15 mg)治疗．但由于MTX大部分经肾脏排泄。患者的MTX排泄受阻导致体内蓄积。均导致重型药疹的发生，伴黏膜损害和骨髓抑制【4】。参考文献：1.Warren RB, Chalmers RJ, Griffiths CE,et al. Methotrexate for psoriasis in the era of biological therapy.Clin Exp Dermatol.2008 33(5):551-554.2.Pathirana D, Ormerod AD, Saiag P,et al.European S3-guidelines on the systemic treatment of psoriasis vulgaris. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2009, Suppl 2:1-70.3.邓丹琪.免疫抑制剂在皮肤科中的应用[J]. 皮肤病与性病, 2011,33(5):262-264.4.许庆芳，郑 跃，关蕾等.甲氨蝶呤致重症药疹3例[J]. 临床皮肤科杂志,2009,38(2):97-98.
本文编辑：张荣杰
关键词：甲氨蝶呤 皮肤科 临床应用
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Methotrexate
(Synonyms: 甲氨蝶呤; Amethopterin; CL14377; WR19039)
目录号: HY-14519
纯度: 99.75%
FAQs
Data Sheet
SDS
COA
产品使用指南
溶解度
摩尔计算器
动物溶解方案
Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Methotrexate Chemical Structure
CAS No. : 59-05-2
1. 客户无需承担相应的运输费用。
2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内
可免费申领三个不同产品的试用装。
3. 试用装只面向终端客户。
规格
价格
是否有货
数量
10 mM * 1 mL
in DMSO
￥660
In-stock
0
1
2
3
4
5
6
7
100 mg
￥600
In-stock
0
1
2
3
4
5
6
7
500 mg
￥1500
In-stock
0
1
2
3
4
5
6
7
1 g
询价
5 g
询价
or
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Customer Review
Other Forms of Methotrexate:
Methotrexate disodium
In-stock
Methotrexate hydrate
In-stock
Methotrexate monohydrate
询价
Methotrexate-d3
询价
Methotrexate 相关抗体
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MCE 顾客使用本产品发表的 29 篇科研文献
•J Clin Invest. 2023 May 30;e169993.
[Abstract]
•Small. 2022 Jul;18(30):e2202337.
[Abstract]
•EMBO Mol Med. 2022 Feb 17;e14552.
[Abstract]
•Cell Death Dis. 2020 Nov 12;11(11):976.
[Abstract]
•J Pharm Anal. 7 August 2022.
•Acta Pharmacol Sin. 2021 Jan;42(1):108-114.
[Abstract]
•Phytomedicine. 2022 Jun;100:154068.
[Abstract]
•Commun Biol. 2022 Jun 23;5(1):619.
[Abstract]
•Int Immunopharmacol. 2023 Nov 15;125(Pt B):111175.
[Abstract]
•Int Immunopharmacol. 2023 Feb;115:109689.
[Abstract]
•Cancers (Basel). 2022 Oct 19;14(20):5127.
[Abstract]
•Cancers. 2019 Oct 25;11(11):1654.
[Abstract]
•Eur J Pharmacol. 2023 Nov 10:961:176162.
[Abstract]
•Arthritis Res Ther. 2022 Jan 19;24(1):27.
[Abstract]
•J Biol Chem. 2019 Dec 27;294(52):20084-20096.
[Abstract]
•J Mol Med (Berl). 2019 Aug;97(8):1183-1193.
[Abstract]
•Sci Rep. 2018 Jun 21;8(1):9472.
[Abstract]
•Toxicology. 2020 May 15;437:152445.
[Abstract]
•Dis Model Mech. 2023 Mar 2;dmm.049769.
[Abstract]
•Biotechnol Bioeng. 2021 Sep 3.
[Abstract]
•Plasma Process Polym. 2021 Feb 12.
•J Bone Oncol. October 2021, 100391.
•Micromachines. 2021 Jun 10;12(6):681.
[Abstract]
•Research Square Preprint. 2023 Dec 4.
•Research Square Preprint. 2023 Dec 1.
•Biochem Biophys Rep. December 2021, 101177.
•Queen’s University. Department of Biomedical Molecular Sciences. 2021 Oct.
•Oncotarget. 2017 Dec 2;8(68):112313-112329.
[Abstract]
•Patent. US20170128439A1.
Methotrexate 相关产品
•相关化合物库:
Drug Repurposing Compound Library Plus
FDA-Approved Drug Library Plus
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Bioactive Compound Library Plus
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Apoptosis Compound Library
Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
Immunology/Inflammation Compound Library
FDA-Approved Drug Library
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Antiviral Compound Library
CNS-Penetrant Compound Library
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Anti-Aging Compound Library
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Calicheamicins
Camptothecins
Daunorubicins/Doxorubicins
Duocarmycins
Maytansinoids
Pyrrolobenzodiazepines
Traditional Cytotoxic Agents
生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献
生物活性
Methotrexate (Amethopterin), an antimetabolite and antifolate agent, inhibits the enzyme dihydrofolate reductase, thereby preventing the conversion of folic acid into tetrahydrofolate, and inhibiting DNA synthesis. Methotrexate, also an immunosuppressant and antineoplastic agent, is used for the research of rheumatoid arthritis and a number of different cancers (such as acute lymphoblastic leukemia)[1][2][3].
IC50 & Target
Traditional Cytotoxic Agents
体内研究(In Vivo)
Methotrexate (Amethopterin) reduces thymus and spleen indices of mice. Methotrexate markedly decreases white blood cells, thymic and splenic lymphocytes at dose ≥5 mg/kg. However, there is a significant difference between the treatment plus control group and the model group (p<0.01). The combination of grape seed proanthocyanidins and Siberian ginseng eleutherosides obviously diminishes the effects of Methotrexate exposure on indices of thymus and spleens in mice[2].
Methotrexate (MTX) (2 mg/kg; i.p.; once in a week for 5 weeks) is effective in Freund's complete adjuvant-induced arthritis. The combination of Methotrexate (1 mg/kg; i.p.; once in a week for 5 weeks) and Curcumin (30 mg/kg and 100 mg/kg, thrice a week for 5 weeks; i.p.) shows a significant anti-arthritic action and protection from hematological toxicity[4].
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量
454.44
Formula
C20H22N8O5
CAS 号
59-05-2
性状
固体
颜色
Light yellow to yellow
中文名称
甲氨蝶呤；氨甲蝶呤；氨甲叶酸
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, protect from light
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro:
DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (110.03 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度
溶剂体积
质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.2005 mL
11.0026 mL
22.0051 mL
5 mM
0.4401 mL
2.2005 mL
4.4010 mL
10 mM
0.2201 mL
1.1003 mL
2.2005 mL
查看完整储备液配制表
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。
摩尔计算器
稀释计算器
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
质量
kg
g
mg
μg
ng
pg
=
浓度
M
mM
μM
nM
pM
×
体积
L
mL
μL
×
分子量 *
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
浓度 (start)
M
mM
μM
nM
pM
C1
×
体积 (start)
L
mL
μL
V1
=
浓度 (final)
M
mM
μM
nM
pM
C2
×
体积 (final)
L
mL
μL
V2
In Vivo:
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% SalineSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液
方案 四
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液
扫码获得动物溶解方案
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：
给药剂量 mg/kg
动物的平均体重 g
每只动物的给药体积 μL
动物数量 只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO
+
%
+
%
Tween-80
+
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO，
，均可在 MCE 网站选购。
，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 :
mg/mL
储备液配制方法 :
mg
药物溶于
μL
DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
免费服务热线：400-820-3792
E-mail：sales@medchemexpress.cn
技术支持电话：021-58950656
技术支持邮箱：tech@medchemexpress.cn
动物实验体内工作液的配制方法 : 取
μL DMSO 储备液，加入
μL 。
μL ，混合均匀至澄清，再加
μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加
μL 生理盐水。
将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
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HY-14519-23838
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产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
[1]. Tian H, et al. Understanding the mechanisms of action of methotrexate: implications for the treatment of rheumatoid arthritis. Bull NYU Hosp Jt Dis. 2007;65(3):168-73.
[Content Brief]
[2]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92.
[Content Brief]
[3]. Ehab Tousson, et al. The Effect of L-carnitine on Amethopterin-induced Toxicity in Rat Large Intestine.
[4]. Banji D, et al. Evaluation of the concomitant use of methotrexate and curcumin on Freund's complete adjuvant-induced arthritis and hematological indices in rats. Indian J Pharmacol. 2011;43(5):546-550.
[Content Brief]
Cell Assay
[1]
Each cell line is studied in growth inhibition experiments using 96-well microtiter plates. As antifols are schedule dependent, preliminary experiments are aimed at defining the longest duration of exposure that would allow for continuous logarithmic phase growth of cells without changing of the culture media while maintaining a linear relationship between SRB optical density and cell number. Twenty-four hours after cell plating, the cell lines are exposed to the antifol for 120 h (three replicates per experiment). To ensure that a complete sigmoidal survival-concentration curve could be observed, the following drug concentrations are studied: Methotrexate (0.002-5 μM), AMT (0.0001-1 μM), PXD (0.0003-10 μM), TLX (0.0002-0.5 μM). Experiments are repeated at least twice[1].
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]
Mice[2] The combination of bioactive phytochemicals is administered one week prior to the Methotrexate exposure. Treatment group I: mice are given a combination of green tea polyphenols and eleutherosides from Siberian ginseng (0.2 mL/10 g, i.g. once daily) for 15 days, and a single dose of Methotrexate (2 mg/kg, i.p. once daily) is added on the 8th day. Treatment group II: mice are given a combination of grape seed proanthocyanidins and eleutherosides from Siberian ginseng for 15 days, and Methotrexate is administered on the 8th day in a similar manner. Model group: animals received distilled water instead of bioactive phytochemicals combinations for 15 days and the same Methotrexate protocol applied to this group on the 8th day. Control group: mice are given distilled water through 15 days and physiological saline instead of Methotrexate is administered on the 8th day in a similar manner. Twelve hours after the final doses, the animals are euthanized by cervical dislocation.
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献
[1]. Tian H, et al. Understanding the mechanisms of action of methotrexate: implications for the treatment of rheumatoid arthritis. Bull NYU Hosp Jt Dis. 2007;65(3):168-73.
[Content Brief]
[2]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92.
[Content Brief]
[3]. Ehab Tousson, et al. The Effect of L-carnitine on Amethopterin-induced Toxicity in Rat Large Intestine.
[4]. Banji D, et al. Evaluation of the concomitant use of methotrexate and curcumin on Freund's complete adjuvant-induced arthritis and hematological indices in rats. Indian J Pharmacol. 2011;43(5):546-550.
[Content Brief]
[1]. Tian H, et al. Understanding the mechanisms of action of methotrexate: implications for the treatment of rheumatoid arthritis. Bull NYU Hosp Jt Dis. 2007;65(3):168-73.
[2]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92.
[3]. Ehab Tousson, et al. The Effect of L-carnitine on Amethopterin-induced Toxicity in Rat Large Intestine.
[4]. Banji D, et al. Evaluation of the concomitant use of methotrexate and curcumin on Freund's complete adjuvant-induced arthritis and hematological indices in rats. Indian J Pharmacol. 2011;43(5):546-550.
Methotrexate 相关分类
诱导疾病模型产品
免疫与炎症疾病模型
半抗原
Cell Cycle/DNA Damage
Antibody-drug Conjugate/ADC Related
Apoptosis
Anti-infection
Antifolate
DNA/RNA Synthesis
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Apoptosis
Bacterial
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。
可选溶剂
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质量
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5 mg
10 mg
25 mg
DMSO
1 mM
2.2005 mL
11.0026 mL
22.0051 mL
55.0128 mL
5 mM
0.4401 mL
2.2005 mL
4.4010 mL
11.0026 mL
10 mM
0.2201 mL
1.1003 mL
2.2005 mL
5.5013 mL
15 mM
0.1467 mL
0.7335 mL
1.4670 mL
3.6675 mL
20 mM
0.1100 mL
0.5501 mL
1.1003 mL
2.7506 mL
25 mM
0.0880 mL
0.4401 mL
0.8802 mL
2.2005 mL
30 mM
0.0734 mL
0.3668 mL
0.7335 mL
1.8338 mL
40 mM
0.0550 mL
0.2751 mL
0.5501 mL
1.3753 mL
50 mM
0.0440 mL
0.2201 mL
0.4401 mL
1.1003 mL
60 mM
0.0367 mL
0.1834 mL
0.3668 mL
0.9169 mL
80 mM
0.0275 mL
0.1375 mL
0.2751 mL
0.6877 mL
100 mM
0.0220 mL
0.1100 mL
0.2201 mL
0.5501 mL
Help & FAQs
Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.
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Keywords:
Methotrexate59-05-2Amethopterin CL14377 WR19039甲氨蝶呤氨甲蝶呤氨甲叶酸CL14377CL 14377CL-14377WR19039WR 19039WR-19039AntifolateDNA/RNA SynthesisADC CytotoxinApoptosisBacterialADC PayloadreductaseDNAsynthesisimmunosuppressantantineoplasticrheumatoidarthritislymphoblasticleukemiaInhibitorinhibitorinhibit
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